カフェインが脳に到達する方法
News-Medical.netが発表したカフェイン薬理学の概要によると、コーヒー、紅茶またはエナジードリンクからの刺激効果は摂取後わずか15分で始まる可能性があります。血流に吸収されると、カフェインの脳における主な作用は、通常1日を通じて蓄積され、脳が減速して眠くなることを示す分子であるアデノシンの受容体をブロックすることです。これはフロリダ大西洋大学のThrive健康プログラムからの説明によっています。
アデノシンの受容体を占有しながらそれらを活性化しないことで、カフェインは自然な「オフスイッチ」が機能するのを防ぎます。これは脳活動の刺激をそれ以外の場合よりも長く続けさせます。これはFAUの資料で説明されています。アデノシン受容体ブロッケードは、Biomolecules誌に掲載された慢性カフェイン消費に関する2023年の研究においてカフェインの中心的な薬理学的メカニズムとしても記載されています。
ドーパミン、ノルエピネフリン、および警覚性
FAU説明によると、アデノシン受容体のブロッキングはGABA、グルタミン酸、ドーパミン、ノルエピネフリン、セロトニンを含む他の複数の神経伝達物質に影響を与えます。カフェインはまた、cAMPと呼ばれる細胞シグナル伝達分子のレベルを上昇させ、同じソースはドーパミンとノルエピネフリンなどのカテコールアミンの増加に関連しており、これらは焦点と覚醒に関連する化学物質です。
Cátia R. Lopesが率いるBiomolecules研究は、マウスに約2週間の飲用水でカフェインを与えました。チームは、この露出によってアデノシンA1およびA2A受容体はほぼ以前と同じように機能し、行動テストで動物の記憶、気分または運動を変更しなかったことを報告しました。研究者たちは、皮質の神経細胞接続にエネルギー蓄積の増加と改善された酸化還元（抗酸化物質）バランスを見つけ、その脳領域における代謝効果を指しています。研究はマウスで実施されたため、脳代謝に関するその知見は必ずしも人間と同じではありません。
体がカフェインを分解する方法
吸収後、カフェインは主に肝臓のチトクロムP450酵素システムによってクリアされます。これはそれを3つの関連化合物に変換します：パラキサンチン（用量の約84％）、テオブロミン（約12％）、およびテオフィリン（約4％）。News-Medical.netによると、健康な成人ではカフェインの半減期（血流から半分が去るのに必要な時間）は約5〜6時間ですが、同じソースはこれが変動することに注意しています。重い喫煙はそれをほぼ半分に短縮でき、妊娠は最大15時間延長することができます。
日次制限に関する公式ガイダンス
米国食品医薬品局は、1日400ミリグラム（おおよそ2〜3杯の12オンスのコーヒー）は、ほとんどの健康な成人にとって「一般的に負の影響と関連していない」と述べています。一方、耐性は体重、薬物、および個人の感度に依存していることに注意しています。ヨーロッパ食品安全機関は2015年の科学的見解で同様の数値に達しました。単回用量が最大200ミリグラムで、総1日摂取量が最大400ミリグラムであっても、ヨーロッパ食品情報協議会（EUFIC）によって発表された要約によると、健康な成人に対して安全上の懸念を高めないと結論づけています。
EFSAは他のグループに対してより低い閾値を設定しています。EUFICの要約によると、妊娠中および授乳中の女性は1日最大200ミリグラム、および子供と十代の若者は体重1キログラムあたり3ミリグラムです。FDAは別に、2歳未満の子供向けのカフェイン入り飲料に対して忠告し、医学専門家は砂糖とカフェイン含有量のため、子供と十代の若者向けのエナジードリンクに対して忠告することをお勧めしています。
FDAによる飲料ごとのカフェイン含有量| 飲料（特に注記しない限り12液量オンス） | カフェイン含有量 |
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| 醸造コーヒー | 113–247 mg |
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| 紅茶 | 71 mg |
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| エナジードリンク | 41–246 mg |
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| 緑茶 | 37 mg |
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| ソフトドリンク | 23–83 mg |
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| デカフコーヒー（8液量オンス） | 2–15 mg |
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過剰摂取、有毒用量、および脱水
典型的な摂取量を超えることは、心拍数の増加、動悸、高血圧、不眠症、不安、神経過敏、胃の不調、吐き気、および頭痛をもたらす可能性があります。FDAは述べています。機関は、けいれんなどの有毒効果が約1,200ミリグラムのカフェインの急速消費後に現れることができると推定しており（純物質の小さじ未満の半分未満）、純粋で高度に濃縮されたカフェイン製品が「死亡を含む深刻な健康結果を持つことができる」と警告しています。
カフェインが利尿薬を脱水させるという評判は、証拠によってのみ部分的にサポートされています。Frontiers in Nutritionに掲載された研究は、体重1キログラムあたり約6ミリグラムの用量が尿出力の測定可能な増加を生じさせたこと、および約3ミリグラム/キログラムの低用量は、プレーンウォーターと比較して流体バランスを混乱させなかったことを発見しました。研究者たちは、1日に2〜3杯のコーヒーに相当するカフェインを摂取している習慣的な飲酒者のほとんどにとって、カフェインは意味のある脱水を引き起こさない可能性が高いと結論づけました。
耐性と離脱
定期的な使用は耐性につながり、突然の中止は離脱を引き起こす可能性があります。ジョンズホプキンス大学精神医学教授Roland Griffithsとアメリカン大学のLaura Julianが率いるレビューは、57の実験および9つの調査研究をカバーし、Psychopharmacology誌に2004年に掲載され、頭痛、疲労または眠気、低い気分と刺激性、集中困難、および吐き気と筋肉痛などのインフルエンザのような症状を主な影響として特定しました。ScienceDailyが配布されたその知見の要約によると。
レビューは、1日の摂取量が100ミリグラム（約1小杯のコーヒー）と同じくらい低いことが、一度停止すると一部の人々に離脱症状を生じさせるのに十分であることを見つけました。検査された研究全体にわたって、カフェインを終了した参加者の約半分が頭痛を報告し、約13％は仕事などの通常の活動を妨害するのに十分な深刻さの苦痛または障害を経験しました。ScienceDailyの要約によると、症状は通常、最後の用量の12〜24時間後に始まり、1〜2日以内にピークに達し、2〜9日間続きました。
